тиниқ танали ва қизил қопқоқли, турли рангдаги гранулаларни сақловчи қаттиқ желатин капсулалар.

аминокислоталар ва витаминлар.

A11J.

Препаратнинг фармакокинетикаси унинг таркибига кирувчи компонентларнинг хусусиятлари билан боғлиқ. Аминокислоталар. Ичга қабул қилинганда МИЙ дан яхши сўрилади (биокираолишлиги 96% дан кўпроқни ташкил этади). Аминокислоталар аввал жигарнинг портал венасига тушади ва кейинчалик тизимли қон оқимига тушади. Томир ичидаги бўшлиқдан аминокислоталар хужайралараро суюқликка қайта тақсимланади ва турли тўқималарнинг хужайраларига ташилади. Қон плазмаси ва тўқималардаги эркин аминокислоталарнинг концентрацияси беморнинг ёши, озиқланиш даражаси ва клиник ҳолатига боғлиқ бўлган тор диапазондаги эндоген механизмлар томонидан бошқарилади. Тарқалган ён занжирли аминокислоталарнинг катаболизмидаги биринчи босқичлари умумий ҳисобланади, уларнинг кето-ҳосилаларини (БCКД) ҳосил қилиб, тегишли аминотрансфераза ва дегидрогеназалар орқали амалга оширилади. Бунда аминотрансферазаларнинг цитозол ҳам, митохондриал ҳам изоферментлари аниқланган. Уларнинг кейинги метаболизми фарқ қилади ва энг аввало якуний маҳсулотларни (глюкоза ва/ёки кетон таначаларини) ҳосил бўлишининг турли даражалари билан характерланади. Тарқалган ён занжирли аминокислоталарнинг катаболизми аллостерик ва ковалент механизмлар томонидан специфик бошқарилади. БCКД фосфорланишни ингибиция қилади ва дефорфорилизацияни фаоллаштиради, бу уларни хужайраларда мембрана структураларига таъсири асосида бўлади. БCКД ўзи метаболик фаоллигининг даражаси бўйича қуйидаги тақсимланишга эга: уларнинг кўп қисми скелет мушаклари (60-70%) ва ёғ тўқимасига (15-20%) тўғри келади ва оз миқдори жигарда (тахминан 10%) жойлашади. Аминокислоталар энг аввало асосан скелет мушакларида ва жигарда тўпланади. Аминокислоталарнинг ортиқча миқдори ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали чиқарилади. Тиамин нитрати (В1 витамини). Тиамин меъда-ичак йўлларида асосан ўн икки бармоқ ичак ва ингичка ичакда сўрилади. Уни вена ичига юборилганда тез ва тўлиқ сўрилиши кузатилади. Тиамин барча тўқималар бўйича тақсимланади. Ҳар куни унинг тахминан 1 мг метаболизмга учрайди. Тиаминнинг форфорланиши жигарда амалга ошади. У депода (жигар, юрак, бош мия, буйрак, талоқ) тўйингандан кейин сийдикда пайдо бўлади. Рибофлавин (В2 витамини). Рибофлавин ва унинг фаол метаболитлари ингичка ичакда енгил сўрилади. Рибофлавинни фаол шаклларигача фосфорланиши ичак девори, жигар ва эритроцитларда амалга ошади. У жигар ва буйракларда тўпланади. Қабул қилинган дозанинг фақат 9% сийдикда пайдо бўлади, модданинг қолган қисмининг организмдаги тақдири номаълум. Пиридоксин гидрохлориди (В6 витамини). Бутун ингичка ичак бўйлаб тез сўрилади, кўпроқ оч ичакда сўрилади. Фармакологик фаол метаболитларини (пиридоксал фосфати ва пиридоксаминофосфат) ҳосил қилиб жигарда метаболизмга учрайди. Пиридоксал фосфати плазма оқсиллари билан 90% боғланади. Барча тўқималарга яхши киради; асосан жигарда, камроқ даражада – мушакларда ва марказий нерв тизимида тўпланади. Йўлдош орқали киради, кўкрак сути билан ажралади. Ярим чиқарилиш даври 15-20 кун. Буйраклар орқали, шунингдек гемодиализда чиқарилади. Никотинамид (РР витамини). Никотин кислотаси ҳам, никотинамид ҳам меъда-ичак йўлларидан ва парентерал юборилганда тез сўрилади. Улар барча аъзолар ва тўқималар бўйича бир текис тақсимланади ва асосан метилизация ва камроқ конъюгация йўли орқали фаолсизланади. Биотрансформация маҳсулотлари сийдик билан чиқарилади. Агар организмга унинг кўп миқдори тушса, витамин фаол кўринишда сийдикда пайдо бўлиши мумкин. Калций пантотенати (В5 витамини). Пантотен кислотаси ингичка ичакда яхши сўрилади, жигарда, буйрак усти безларида ва буйракларда юқорироқ концентрацияларни ҳосил қилиб, барча аъзоларга киради. Биотрансформацияга учрамайди. Ўзгармаган кўринишда қабул қилинган дозанинг 60-70% сийдик билан, қолган қисми – ахлат билан чиқарилади. Фолат кислотаси (В9 витамини). Фолат кислотасининг фармакокинетикаси етарлича ўрганилмаган. Маълумки, фолат кислотаси конъюгацияланган шаклда эмас оддий гидролизатлар кўринишида сўрилади. Гидролизни амалга оширувчи ферментларнинг асосий қисми ўн икки бармоқ ичак ва оч ичакда жойлашган. В12 витамини цилиндрикри фолат кислотасининг физиологик дозалари (1 мг) фаол сўрилиш йўли орқали, юқори дозалари эса диффузия йўли орқали сўрилади. Сўрилиш тўлиқ амалга ошмайди. Бундан ташқари, айрим дори воситалари (тиришишга қарши препаратлар, орал контрацептивлар) ёки ичак касалликлари томонидан фолат кислотасини парчаловчи ферментларни ингибиция қилиниши фолат кислотасининг конъюгацияланган шаклларини сўрилишини бузилишига олиб келиши мумкин. Фолат кислотаси қабул қилингандан 30 минутдан кейин қонда пайдо бўлади. Эҳтимол у билан қонда айланиб юрувчи ташувчи оқсил ҳозирча аниқланмаган. Фолат кислотаси организмнинг барча тўқималарига тақсимланади. Унинг метаболизми ва тўқималардаги биотрансформацияси номаълум. Буйраклар орқали чиқарилиши юборилган дозага пропорционал. Фолат кислотаси юборилгандан 6 соатдан кейин сийдикда пайдо бўлади ва 24 соатдан кейин тўлиқ чиқарилади. Аскорбин кислотаси қайтарилган тетрагидрофолат кислотасини оксидланишли парчаланишдан ҳимоя қилиши намойиш этилган. Лекин аскорбин кислотасининг одамда фолат кислотасининг терапевтик таъсрини потенция қилиши ҳақидаги маълумотлар йўқ. Организмда фолатларнинг умумий миқдори 5 мг дан 10 мг гача ўзгаради, улардан 1/3 қисми жигарда, асосан метилфолат кўринишида бўлади. Овқат билан фолатларни тушиши тўхтаган ҳолатларда бу заҳира организмга 1-2 ойга етади. Бу билан заҳиралари 1 йилга етадиган В12 витаминининг танқислигига нисбатан фолат кислотасининг етишмовчилигини ривожланиш тезлиги юқорилиги тушунтирилади. Янги туғилган чақалоқларда фолат кислотасининг заҳиралари катта эмас, чала туғилган чақалоқларда у янада камроқ. В12 витаминидан фарқли равишда фолатлар орқа мия суюқлигида танлаб тўпланади. Эритропоэз жараёнида фолатлар эритроцитларга киради. Цианокобаламин (В12 витамини). Микродозаларда, яъни у озиқ моддаларда мавжуд бўлган миқдорда буюрилганда цианокобаламин фақат гликопротеид – меъданинг париетал хужайралари томонидан ишлаб чиқарилувчи ички омил мавжудлигида сўрилиши мумкин. Ички омил цианокобаламинни унинг сўрилиш жойига, яъни ёнбош ичакка ташувчи бўлиб хизмат кўрсатади ва бу жараённи енгиллаштиради. Сўрилишнинг кейинги босқичи – комплекс ҳосил қилган цианокобаламинни оч ичак рецепторлари билан боғланиши учун – ионлашган калций зарур. рН кўрсаткичи паст бўлганда, бу сурункали панкреатитда кузатилади, уни сўрилиши бузилиши мумкин. Ички омил ёрдамида амалга ошадиган ичак шиллиқ қавати орқали фаол ташилиш ичга юборилган витаминнинг 90% ни тушишини таъминлайди. Миллиграммларда ўлчанадиган витаминнинг юқори дозалари оддий диффузия йўли орқали ички омил иштирокисиз сўрилиши мумкин. Лекин бундай сўрилишнинг самараси кам, чунки витаминнинг қабул қилинган дозасининг фақатгина 1,5% гина тушишини таъминлайди. Физиологик дозаси қабул қилингандан кейин максимал сўрилиш 8-12 соатдан кейин кузатилади ва унинг қондаги концентрациясига боғлиқ эмас. Цианокобаламин тери остига ёки мушак ичига юборилганда тез сўрилади. Бунда қондаги максимал даражаси 1 соатдан кейин кузатилади. Оксикобалами секинроқ сўрилади. Цианокобаламинга нисбатан плазма оқсиллари билан боғланиши юқори. Цианокобаламин қон плазмасида метилкобаламин кўринишида 1-10% гамма-глобулин-транскобаламин-2 билан боғланган. Цианокобаламин йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва унинг янги туғилган чақалоқнинг киндик венасидаги даражаси она қонидагидан юқори. Цианокобаламиннинг асосий тўпланиш жойи жигар ҳисобланади. Унинг кўп миқдори талоқ ва буйраклар орқали, камроқ миқдори – мушаклар томонидан ўзлаштирилади. Катта одам организмидаги кобаламиннинг умумий заҳираси тахминан 2-5 мг ни ташкил этади. Витаминнинг метаболизми секин амалга ошади. Жигарда цианокобаламиннинг ярим парчаланиш даври тахминан 12 ойни ташкил этади. Унинг организмдаги умумий миқдоридан суткада 0,2-0,3% миқдорда сафро билан чиқарилади. Ичакда асосий қисми реабсорбцияга учрайди, яъни унга энтерогепатик циркуляция хос. Витаминнинг эркин фракцияси суткада 0,25 мкг гача сийлик билан чиқарилади. Оксикобаламин дори шакли сифатида айрим афзалликларга эга. У цианокобаламинга нисбатан секинроқ чиқарилади ва шунинг учун узоқроқ вақт давомида қонда унинг юқори даражаси тутиб турилади. Шундай қилиб, энтерогепатик циркуляция ёрдамида кобаламинларни организмда узоқ вақт сақланиши ва секин чиқарилиши туфайли, уни организмга тушиши камайганда витамин танқислигини ривожланиши учун узоқ вақт: тахминан 5-6 йил талаб этилади. Аскорбин кислотаси. Аскорбин кислотаси ингичка ичакда (ўн икки бармоқ ичак, қисман – ёнбош ичак) сўрилади. 200 мг гача доза оширилганда 70% гача сўрилади; доза кейинчалик оширилганда сўрилиш камаяди (50-20%). МИЙ патологияси (яра, қабзият, диарея), гижжа инвазияси, лямблиоз, янги мева шарбатларини ва сабзавот шарбатларини истеъмол қилиш, ишқорий ичимликлани ичиш – ичакда аскорбатнинг утилизациясини камайтиради. Ичга қабул қилгандан кейин Cмах га 4 соатдан кейин эришилади. Аскорбин кислотаси асосан жигарда дезокциаскорбин ва кейинчалик шовулсирка ва дикетогулон кислотасигача метаболизмга учрайди. Аскорбин кислотасида плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси паст (тахминан 25%). Лейкоцитлар, тромбоцитлар, сўнгра – барча тўқималарга осон киради; энг юқори концентрациялари без тўқималарида аниқланади. Гипофизнинг орқа бўлагида, буйрак усти бези пўстлоғида, кўз эпителийсида, аралаш безларнинг оралиқ хужайраларида, тухумдонларда, жигарда, бош мияда, талоқда, меъда ости безида, ўпкада, буйракда, ичак деворида, юракда, мушакда, қалқонсимон безда тўпланади. Йўлдош орқали ўтади. Ўзгармаган аскорбат ва метаболитлари сийдик, ахлат, тер, кўкрак сути билан чиқарилади. Аскорбин кислотасининг ярим чиқарилиш даври 12,8 кундан 29,5 кунгачани ташкил этади. Гемодиализда чиқарилади. Ретинол (А витамини). А витамини меъда-ичак йўлларида тез сўрилади. Меъда ости безининг липазаси фаоллиги паст бўлганда (бола ҳаётининг биринчи 6 ойи) ретинолнинг сўрилиши камаяди. Ўт йўлларини беркилиб қолиши ва жигар касалликлари эҳтимол ингичка ичакнинг ферментатив етишмовчилиги туфайли А витаминини сўрилиши камаяди. Ичга қабул қилингандан кейин қондаги ретинолнинг максимал концентрацияси 4 соатдан кейин кузатилади. У Купфер хужайраларида тўпланади ва жигарда тўйингандан кейин плазмага кичик порциялар билан ажралади. Ретинолни ташилишини уни буйрак калаваларида февральациясидан ҳимоя қилувчи специфик глобулинлар ёки преалбуминлар таъминлайди. Гипопротеинемияда ретинолни сийдик билан чиқарилиши ошади ва уни ичакдан тўқималарга ташилиши издан чиқади. Ретинол карбонад ангидриди ва ёғ кислоталари, шунингдек сувда эрувчан метаболитларини ҳосил қилиб тўқималарда метаболизмга учрайди. Нормада одам сийдигида А витамини бўлмайди. Холекалциферол (Д3 витамини). Ингичка ичакда сафро мавжудлигида Д витаминининг қабул қилинган дозасининг 60-90% сўрилади. Холестазда сўрилиши аҳамиятли даражада камаяди. Сўрилгандан кейин калциферол хиломикронлар ва липопротеидлар таркибида лимфа ва қон плазмасида аниқланади. Организмда фаол метаболитлари ҳосил бўлади: жигарда – калцидиол, буйракларда – калцитриол. Д витамини ва унинг метаболитлари сафро билан ичакка чиқарилади, энтерогепатик циркуляцияга учраши мумкин. Д витамини ва унинг метаболитлари айниқса ёғ тўқималарида узоқ сақланади. Токоферол ацетати (Е витамини). Е витаминининг қабул қилинган дозасининг тахминан 50% МИЙ дан сўрилади. Қон плазмасидаги Cмах га 4 соатдан кейин эришилади. Ёғ ва ўт кислоталари мавжудлигида сўрилади, ўн икки бармоқ ичакда эмулгацияси юз беради, Е витаминининг хужайра ичидаги ташувчиси ҳисобланган липопротеидлар билан комплекс ҳосил қилади, лимфа, сўнгра – умумий қон айланишига тушади, у ерда асосан липопротеидлар, қисман зардобдаги албуминлар билан боғланади. Буйрак усти безлари, гипофиз, уруғдон, ёғ тўқималари ва мушак тўқималари, эритроцитлар ва жигарда тўпланади. Метаболизмга учрайди, сафро (90% гача) ва сийдик (6%) билан чиқарилади. Аҳамияциз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади. Энтерогепатик циркуляцияга учраши мумкин.

аминокислоталар ва витаминларнинг танқислигини олдини олиш ва тўлдириш (болалар ва ўсмирларда жадал ўсиш даври, ҳомиладорлик, лактация (эмизиш) даври, кексалар);хужайраларнинг структур компонентларини тиклаш/моддалар алмашинувини тиклаш (терининг ёшга доир ўзгаришлари, тирноқларнинг синиши, сочларнинг структурасини ўзгариши);сурункали касалликлар ва метаболизмнинг катаболик варианти билан кечувчи бошқа холатларда танқислиги аниқланадиган биологик фаол компонентларнинг синтези учун зарур алмаштириб бўлмайдиган аминокислоталарнинг манбаи сифатида;гиповитаминоз, авитаминоз ва оқсил алмашинувининг бузилишларини олдини олиш ва даволаш, организмнинг резистентлигини ошириш, шунингдек интоксикацияларда;иштаҳани пасайиши;нотўлиқ (оқсил) овқатланиш (шу жумладан тана вазнини камайтиришга қаратилган парҳезлар);тана вазни танқислиги (астения);иммун тизимини сусайиши;жисмоний ва психоэмоционал юкламалар, стресс, сурункали толиқиш синдроми;оғир инфекциялар ва сурункали касалликлар;дегенератив касалликлар;эндокрин дисфункциялар;касалликлар, жароҳатлар, операциядан олдинги ва операциядан кейинги давр, антибиотикларни қабул қилгандан кейин соғайиш (тикланиш) даври;муддатидан олдин қариш ва қариш жараёнларини тезлашиши;(мажмуавий даволаш таркибида) меъда-ичак йўллари касалликлари (гастрит, энтерит, колит ва бошқалар);(мажмуавий даволаш таркибида) жигар касалликлари (гепатит, цирроз, ёғли дистрофия);(мажмуавий даволаш таркибида) буйракнинг сурункали касалликлар (нефропатиялар);(мажмуавий даволаш таркибида) онкологик касалликлар (нур билан даволаш ва химиотерапиянинг самарадорлигини яхшилайди ва ўзлаштираолишликни енгиллаштиради);(мажмуавий даволаш таркибида) эркаклар бепуштлиги (сперматогенезни бузилишлари) да қўлланади.

1 капсуладан кунига 2 марта овқатдан кейин ичга қабул қилинади. Қабул қилиш давомийлиги шифокор кўрсатмаси бўйича индивидуал равишда аниқланади.

Препаратни кўрсатмалар ва дозалаш бўйича тавсияларга мувофиқ қўлланилганда ножўя кўринишлар кам ҳолларда кузатилади. Кам ҳолларда кўнгил айниши, қусиш, қизиб кетиш ҳисси ва терлаш кузатилади. Ўта юқори сезувчанлик реакциялари бўлиши мумкин.

препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;гипервитаминозлар;аминокислоталарнинг метаболизмини туғма бузилишлари бўлган пациентлар;буйрак касалликларида қўллаш мумкин эмас.

А ва Е витаминлари, В гуруҳи витаминларини сақловчи бошқа поливотамин комплексларни бир вақда қабул қилиш тавсия этилмайди. Фенитоин ёки барбитуратлар билан бир вақтда қўлланилганда холекалциферолнинг фаоллиги пасайиши мумкин. Пиридоксин гидрохлориди периферик тўқималарда леводопанинг декарбоксилизациясини ошириши мумкин. Изониазид пиридоксиннинг самарадорлигини камайтиради. Перорал контрацептивлар (эстрогенлар) қон зардобида ретинол ва аскорбин кислотасининг концентрациясини оширади, фолат кислотасининг концентрациясини камайтиради. Аскорбин кислотасининг юқори дозалари парацетамолнинг сийдикдаги даражасини камайтиради ва қондаги даражасини оширади. Барбитуратлар ва примидон аскорбин кислотасини сийдик билан чиқарилишини оширади. Қонда бензилпенициллинлар ва тетрациклинларнинг концентрациясини оширади, шунингдек сулфаниламид гуруҳига мансуб микробларга қарши воситаларнинг таъсирини ва ножўя самараларини (шу жумладан сийдикда кристаллар пайдо бўлишини) кучайтиради. Препаратни шунга ўхшаш компонентларни сақловчи витамин-минерал комплекслар билан бирга қабул қилиш тавсия этилмайди (дозани ошириб юборилиши хавфи туфайли). Бошқа препаратни қабул қилиш орасидаги интервал камида 3 соат бўлиши керак.

Тавсия этилган дозани ошириш тавсия этилмайди. Препаратни қўллаганда сийдик жадал сариқ рангга бўялиши мумкин, бу препаратнинг таркибида рибофлавин мавжудлиги билан боғлиқ ва клиник аҳамиятга эга эмас. Препарат глюкоза ва фруктозани наслий ўзлаштираолмаслик, малабсорбция синдроми бўлган болалар учун тавсия этилмайди. Қандли диабетда препаратни фақат шифокор билан маслаҳатлашгандан кейин қўллаш тавсия этилади. Ҳомиладорлик ва лактация даври Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаганда нохуш самаралар аниқланмаган. Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида буюришдан олдин фойда/хавф нисбатини баҳолаш керак. Педиатрияда қўлланиши Болаларда қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар йўқ. 2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш тавсия этилмайди. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Таъсир қилмайди. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: юқори дозалар ичга қабул қилинганда сувда эрувчан витаминлар буйрак фаолияти нормал бўлган шахсларда кам ҳолларда токциклик чақиради, ёғда эрувчан ёғлар эса тўпланади – гипервитаминоз пайдо бўлади. А гипервитаминози терини қуриши ва қизариши, терини кепакланиши, эритематоз дерматит, сочларни ўсишини бузилиши, лабларни ёрилиши, гиперостоз, бош оғриқлари, папилоэдема, анорекция, шишлар, толиқиш, таъсирчанлик, геморрагиялар, фиброз, марказий веналар склерози ва цирроз каби симптомлар билан характерланади. Шунингдек бош мия ички босими ошиши мумкин. Д гипервитаминози нерв тизими (холсизлик, чарчаш, толиқиш, бош оғриғи), МИЙ (кўнгил айниши, қусиш, диарея), ажратиш тизими (полиурия, никтурия, протеинурия, нефролитиаз, диффуз нефрокалциноз) тизимига салбий таъсир кўрсатиши, шунингдек оғир гиперкалциемия (суякларни ўсишини секинлашиши ва суяк тўқимасини парчаланиши) чақириши мумкин. Е гипервитаминози МИЙ бузилишлари, юрак-қон томир тизимини беқарор ишлаши, иммун ва нерв тизимларида ўзгаришлар (толиқиш, холсизлик, бош айланиши) билан намоён бўлади. Аминокислоталарнинг дозаси ошириб юборилганда кўнгил айниши, қусиш, диарея кузатилиши мумкин. Даволаш: дозани ошириб юборилиши симптомлари намоён бўлганда дозага тузатиш киритиш ёки препаратни бекор қилиш талаб этилади.

Рецепт бўйича

10 капсуладан тегишли маркировкага эга алюмин-пластикли блистерда. 2 блистер ва қўллаш бўйича йўриқномаси жойланган картон қути.

2 йил.