Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного калция в гладких мышцах. Активация α₁-адренорецепторов повышает активност фосфолипазы С (через стимуляцию Г-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению калция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α₂-адренорецепторов приводит к открытию калциевых каналов и увеличению входа калция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную Г-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс являеця пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В резултате стимуляции β₁-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного калция. При стимуляции β₂-адренорецепторов происходит уменшение свободного внутриклеточного калция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный обем сердца. Улучшает АВ-проводимост, повышает автоматизм. Увеличивает потребност миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меншей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызват кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Метаболизируеця при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. Т_1/2 составляет несколко минут. Выводиця почками.

Проникает через плацентарный барер, не проникает через ГEБ.

Выделяеця с грудным молоком.

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиалная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся АВ-блокады ИИИ степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериалная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных обемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточност, хроническая сердечная недостаточност, передозировка лекарственных средств).

Необходимост удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоуголная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечност конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целю остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, бол в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная бол, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозност, усталост, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварителной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделителной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстателной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сып, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - бол или жжение в месте в/м инекции.

Антагонистами эпинефрина являюця блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуеця, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыни - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплот до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных аналгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал ҚТ (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжителности интервала ҚТ.

C осторожностю применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериалная эмболия, атеросклероз, болезн Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезн Рейно), церебралном атеросклерозе, закрытоуголной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстателной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводит в/а, посколку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применят интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барер, выделяеця с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно толко в случаях, если ожидаемая полза терапии для матери превышает потенциалный риск для плода или ребенка.