Активное вещество: адеметионин (адеметионине) Реc.ИНН зарегистрированное ВОЗ
Адеметионин (Адеметионин)
Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностю. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очеред в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метилной группы) - молекула С-аденозил-Л-метионина (адеметионин), являеця донатором метилной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссулфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислително-восстановителный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридолковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и судьяированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимост желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс судьяирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчю. Кроме этого, судьяированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несулфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присуцтвующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженност кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
После однократного приема внутр в дозе 400 мг Cмах адеметионина в плазме достигаеця через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступност препарата при приеме внутр составляет 5%, при в/м введении - 95%.
Связывание с белками сыворотки крови незначително.
Проникает через ГEБ. Независимо от пути введения отмечаеця значителное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируеця в печени. Т1/2 - 1.5 ч. Выводиця с почками.
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкоголные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероралные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностю (включая алкоголную).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.
Со стороны пищеварителной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухост во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная бол, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
Со стороны нервной системы: редко - спутанност сознания, бессонница, головокружение, головная бол, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги.
Со стороны мочевыделителной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сып.
Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очен редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очен редко - отек Квинке, отек гортани.
Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабост, периферические отеки, гипертермия.
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); возраст до 18 лет, повышенная чувствителност к адеметионину.
Имееця сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.
Следует с осторожностю применят адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растителными средствами, содержащими триптофан.
С осторожностю применят адеметионин у пациентов с почечной недостаточностю, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растителного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.
Недостаточност витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуеця их сопуцтвующее применение в обычных дозах.
Пациенты с депрессией нуждаюця в тщателном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целю контроля эффективности лечения.
При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контрол уровня азота в крови. Во время длителной терапии необходимо определят содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Влияние на способност к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлят транспортными средствами или работат с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлият на скорост реакции при указанных видах деятелности.
В І и ИИ триместрах беременности адеметионин применяют толко в случае крайней необходимости, когда ожидаемая полза для матери превышает потенциалный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в ИИИ триместре беременности не вызывало никаких нежелателных эффектов.
Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, толко если ожидаемая полза для матери превышает потенциалный риск для ребенка.