Активное вещество: амброксол (амброхол) Реc.ИНН зарегистрированное ВОЗ
Амброксол (Амброхол)
Клинико-фармакологическая группа: Муколитический и отхаркивающий препарат
Муколитическое и отхаркивающее средство.
Амброксол представляет собой бензиламин - метаболит бромгексина. Отличаеця от бромгексина оцуцтвием метилной группы и наличием гидроксилной группы в пара-транс положении циклогексилного колца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.
После приема внутр действие наступает через 30 мин и продолжаеця в течение 6-12 ч (в зависимости от принятой дозы).
Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкост мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.
Амброксол активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на алвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхателных путей.
Исследования на клеточных културах и исследования ин виво на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта), активного на поверхности алвеол и бронхов эмбриона и взрослого.
Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола.
Для всех лекарственных форм немедленного высвобождения амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостю от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Cмах при приеме внутр достигаеця через 1-2.5 ч. Вд составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероралном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации амброксола наблюдаюця в легких. При помощи метода введения радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяеця около 83% принятой дозы.
Заболевания дыхателных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты.
Со стороны пищеварителной системы: часто (1-10%) – тошнота, снижение чувствителности в полости рта или глотке; нечасто (0.1-1%) - диспепсия, рвота, диарея, абдоминалные боли, сухост во рту; редко (0.01-0.1%) – сухост в горле.
Со стороны иммунной системы: редко (0.01-0.1%) – кожная сып, крапивница; анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, зуд, гиперчувствителност.
Расстройства со стороны нервной системы: часто (1-10%) - дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).
Повышенная чувствителност к амброксолу; язвенная болезн желудка и двенадцатиперстной кишки; судорожный синдром различной этиологии; И триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностю: ИИ и ИИИ триместры беременности; почечная и/или печеночная недостаточност.
Противокашлевые средства - возможен застой бронхиалного секрета (комбинация не рекомендуеця).
Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиалном секрете.
Ингаляции следует проводит с исползованием специалных препаратов, содержащих амброксол, предназначенных для этой процедуры.
Амброксол противопоказан в И триместре беременности. При необходимости применения во ИИ и ИИИ триместрах следует оценит потенциалную ползу терапии для матери и возможный риск для плода.
Амброксол проникает через плацентарный барер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременност, эмбрионалное/феталное, постнаталное развитие и на родовую деятелност. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-й недели беременности не обнаружил свидетелств отрицателного влияния препарата на плод.
Возможно выделение амброксола с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелателные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалис, в период лактации не рекомендуеця исползоват амброксол в форме раствора для приема внутр и ингаляций.
Доклинические исследования амброксола не выявили отрицателного воздействия на фертилност.